Pertuzumab to lek przeciwnowotworowy, który jest wykorzystywany w celu walki z pewnymi typami raka, takimi jak zaawansowany rak piersi. Jego działanie jest skoncentrowane na specyficznej domenie białka HER2, co ma na celu zablokowanie niepożądanej komórkowej aktywności związanej z tą grupą białek. Niniejszy artykuł ma na celu podać szczegółowe informacje na temat działania i farmakokinetyki pertuzumabu, zgodnie z wynikami badań naukowych.
Mechanizm działania pertuzumabu
Pertuzumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym, które działa poprzez ingerencję w białko HER2. Jest skierowany na zewnętrzną domenę dimeryzacji tego białka, blokując w ten sposób heterodimeryzację HER2 z innymi członkami rodziny HER, takimi jak EGFR, HER3 i HER4.
Proces ten prowadzi do hamowania sygnalizacji wewnątrzkomórkowej, inicjowanej przez ligand. Szczególnie dotyczy to dwóch głównych szlaków sygnałowych: kinazy aktywowanej mitogenami (MAP) i kinazy 3 fosfoinozytolowej (PI3K). Skutkiem tego jest zatrzymanie wzrostu komórek i indukcja apoptozy.
Pertuzumab nie tylko hamuje proliferację komórek nowotworowych, ale również pośredniczy w cytotoksyczności komórkowej zależnej od przeciwciał (ADCC). To oznacza, że może pomóc organizmowi w walce z komórkami nowotworowymi.
Interesujące jest to, że stosowanie pertuzumabu w połączeniu z innym lekiem, trastuzumabem, znacznie zwiększa jego skuteczność przeciwnowotworową.
Farmakokinetyka pertuzumabu
Farmakokinetyka pertuzumabu została zbadana poprzez analizę populacyjną na danych pochodzących od pacjentów z różnymi typami zaawansowanych guzów.
Pertuzumab jest podawany dożylnie, a jego dystrybucja w organizmie została zbadana w wielu badaniach klinicznych. Wynika z nich, że objętość dystrybucji u typowego pacjenta wynosi 3,11 l w kompartmencie centralnym i 2,46 l w kompartmencie obwodowym.
Co do metabolizmu pertuzumabu, nie przeprowadzono bezpośrednich badań. Wiadomo jednak, że przeciwciała są eliminowane głównie poprzez rozpad.
Klirens pertuzumabu wynosi średnio 0,235 litra na dzień, a okres półtrwania wynosi średnio 18 dni. To oznacza, że pertuzumab jest stosunkowo powoli eliminowany z organizmu.
Podsumowanie
Pertuzumab to skuteczny lek przeciwnowotworowy, który działa poprzez blokowanie białka HER2 i hamowanie sygnalizacji wewnątrzkomórkowej. Jest podawany dożylnie i ma stosunkowo długi okres półtrwania. Jego skuteczność może być zwiększona poprzez skojarzenie z trastuzumabem. Jednak, jak każdy lek, pertuzumab powinien być stosowany pod nadzorem lekarza.
Bibliografia
https//www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/perjeta-epar-product-information_pl.pdf
